Etionamida 78

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COMPRIMIDOS etionamida (Ethionamide) se utiliza en el tratamiento de la tuberculosis. Es un agente anti-tuberculosa de segunda línea. También se puede utilizar para el tratamiento de la lepra. Químicamente, etionamida es 4-Pyridinecarbothioamide, 2-etil. La fórmula molecular es C 8 H 10 N 2 S y el peso molecular es 166,24. Fórmula estructural: Su fórmula estructural es: DESCRIPCIÓN DE LA TABLETA. ETIONAMIDA TABLETAS es una película redonda comprimido recubierto de color amarillo. COMPOSICIÓN: Cada comprimido recubierto con película contiene: Etionamida USP 250 mg Excipientes c. s. Colores. Dióxido de Titanio calidad BP Tartrazina, amarillo ocaso. ACCIONES: Actividad antibacteriana: La etionamida es un fármaco bacteriostático que actúa inhibiendo la síntesis de proteínas en la célula e inhibe la síntesis de ácidos micólicos. La multiplicación de Mycobacterium tuberculosis es suprimida por concentraciones de etionamida que van desde 0,6 hasta 2,5 mg / ml. La resistencia se puede desarrollar rápidamente in vitro e in vivo. Una concentración de 10 mg / ml o menos inhibirá aproximadamente 75 de micobacterias photochromogenic los scotochromogens son más resistentes. Cepas de M. tuberculosis que se han vuelto resistentes a drogas como la isoniazida, estreptomicina y PAS siguen siendo sensibles a la etionamida. Microbiología: La actividad in vitro: Etionamida presenta actividad bacteriostática frente a los organismos de Mycobacterium tuberculosis extracelulares e intracelulares. El desarrollo de cepas resistentes de M. tuberculosis etionamida se puede obtener por el subcultivo repetido en líquido o en medios sólidos que contienen concentraciones crecientes de etionamida. cepas resistentes a múltiples fármacos de M. tuberculosis pueden haber adquirido resistencia a la isoniazida ya la etionamida. Sin embargo, la mayoría de los aislados de M. tuberculosis que son resistentes a uno son generalmente susceptibles a la otra. No hay evidencia de resistencia cruzada entre etionamida y para-aminosalicílico (PAS), estreptomicina o cicloserina. Sin embargo, los datos limitados sugieren que puede existir resistencia cruzada entre etionamida y tiosemicarbazonas (es decir tiacetazona), así como la isoniazida. Actividad in vivo: etionamida administrado por vía oral disminuyó inicialmente el número de organismos de Mycobacterium tuberculosis cultivables de los pulmones de ratones infectados H37Rv. La resistencia al fármaco desarrollado con la continuación de la monoterapia con etionamida, pero no se le ocurrió cuando los ratones recibieron etionamida en combinación con estreptomicina o la isoniazida. Las pruebas de sensibilidad: las pruebas de sensibilidad Etionamida sólo deben ser realizados por laboratorios cualificados o de referencia. Dos métodos estandarizados de susceptibilidad in vitro están disponibles para etionamida pruebas contra los organismos de M. tuberculosis. El método de la proporción modificada (CDC o NCCLS M24-P) utiliza Middlebrook y Cohn 7H10 medio de agar impregnado con etionamida a una concentración final de 5,0 g / ml de etionamida. Se requiere la adhesión estricta a las instrucciones del fabricante para el procesamiento de muestras e interpretación de datos para este ensayo. resultados de las pruebas de susceptibilidad obtenidos por estos dos métodos diferentes no pueden compararse a menos que se evalúan las concentraciones de fármaco equivalentes. La relevancia clínica de los resultados de pruebas de susceptibilidad in vitro en las especies de micobacterias distintas de M. tuberculosis usando el radiométrica o el método de proporción no se ha determinado. Farmacocinética: La administración oral de 1 g de los rendimientos etionamida concentraciones pico en plasma de aproximadamente 20 mg / ml en 3 horas. La vida media del fármaco es de aproximadamente 2 horas. Aproximadamente 50 de patientsare incapaces de tolerar una dosis única de 500 mg más grande a causa de trastornos gastrointestinales. Etionamida se distribuye rápidamente y ampliamente las concentraciones en la sangre y varios órganos son aproximadamente iguales. Las concentraciones elevadas están presentes en el LCR. Se trata de 30 une a las proteínas plasmáticas. Etionamida, como el ácido aminosalicílico, inhibe la acetilación de la isoniazida in vitro. Etionamida se metaboliza ampliamente, probablemente en el hígado, el sulfóxido activo y otros metabolitos inactivos y menos de 1 de etionamida se excreta en forma activa en la orina. INDICACIONES: las pastillas de desloratadina está indicado principalmente para el tratamiento de la tuberculosis activa en pacientes con M. resistentes a la isoniazida o rifampicina, o cuando hay intolerancia por parte del paciente a otros fármacos de la tuberculosis. Su uso sola en el tratamiento de los resultados de la tuberculosis en el rápido desarrollo de la resistencia. Es esencial, por lo tanto, dar un medicamento compañero adecuado o drogas, la elección se basa en los resultados de las pruebas de sensibilidad. Si las pruebas de sensibilidad a los pacientes indican que el microorganismo es resistente a uno de los fármacos antituberculosos de primera línea (es decir, la isoniazida o rifampicina) todavía susceptibles a la etionamida, etionamida debe ir acompañada de al menos un fármaco al que el aislado de M. tuberculosis se sabe que ser susceptible. Si la tuberculosis es resistente a la isoniazida y rifampicina, pero susceptible a la etionamida, etionamida debe ir acompañada de al menos otros dos medicamentos a los cuales ellos. aislado de tuberculosis es conocido por ser susceptible. la falta de adherencia del paciente al tratamiento prescrito puede resultar en el fracaso del tratamiento y en el desarrollo de la tuberculosis resistente a los medicamentos, que puede ser peligrosa para la vida y dar lugar a otros riesgos graves para la salud. Es, por lo tanto, esencial que los pacientes se adhieran al régimen de medicamentos para toda la duración del tratamiento. Directamente se recomienda la terapia observada para todos los pacientes que reciben tratamiento para la tuberculosis. Pacientes en los que los organismos de M. tuberculosis resistentes a los medicamentos son aislados deben ser administrados en consulta con un experto en el tratamiento de la tuberculosis resistente a los medicamentos. DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN. Administración: ETIONAMIDA se administra por vía oral con las comidas. La dosis usual del adulto es de 15 a 20 mg / kg / día, administrada una vez al día o si paciente exhibe pobre tolerancia gastrointestinal, en dosis divididas, con una dosis diaria máxima de 1 gm. Dosificación: En el tratamiento de la tuberculosis, una de las principales causas de la aparición de microorganismos resistentes a los medicamentos y por lo tanto el fracaso del tratamiento, es la falta de adherencia del paciente al tratamiento prescrito. El fracaso del tratamiento y organismos resistentes a los medicamentos pueden ser potencialmente mortales y pueden dar lugar a otros riesgos graves para la salud. Es, por lo tanto, es importante que los pacientes se adhieran al régimen de medicamentos para toda la duración del tratamiento. Directamente se recomienda la terapia observada cuando los pacientes están recibiendo tratamiento para la tuberculosis. La consulta con un experto en el tratamiento de la tuberculosis resistente a los medicamentos es aconsejable en pacientes con sospecha de tuberculosis resistente a los medicamentos o probable. Etionamida debe administrarse con t menos uno, a veces dos, otros medicamentos a los que el organismo se sabe que son susceptibles. El tratamiento debe iniciarse a una dosis de 250 mg al día, con un ajuste gradual de la dosis óptima según la tolerancia del paciente. Un régimen de 250 mg al día durante 1 o 2 días, seguido de 250 mg dos veces al día durante 1 o 2 días con el consiguiente aumento de 1 g en 3 ó 4 dosis divididas ha sido reportado. Hasta el momento, no hay pruebas suficientes para indicar los niveles de dosis efectivas más bajas. Por lo tanto, con el fin de minimizar el riesgo de desarrollo de resistencia a la droga o al fármaco compañero, el principio de dar la dosis máxima tolerada (basado en intolerancia gastrointestinal) ha sido seguido. En el adulto este parece ser entre 0,5 y 1,0 g al día, con un promedio de 0,75 gm diario. La dosis óptima para los pacientes pediátricos no ha sido establecida. Sin embargo, las dosis pediátricas de 10 a 20 mg / kg p. o. diaria en 2 ó 3 dosis divididas administradas después de las comidas o 15 mg / kg / 24 h como se ha recomendado una sola dosis diaria. Al igual que con los adultos, etionamida se pueden administrar a pacientes pediátricos una vez al día. Cabe señalar que en pacientes con tuberculosis concomitante y la infección por VIH, síndrome de mala absorción puede estar presente. malabsorción de drogas se debe sospechar en pacientes que se adhieren a la terapia, pero que no responden adecuadamente. En tales casos, debe considerarse la posibilidad de fármaco terapéutico monitoring. The mejores tiempos de administración son los que el paciente considere más adecuada a fin de evitar o reducir al mínimo la intolerancia gastrointestinal, que es por lo general en las comidas. Debe hacerse todo lo posible para animar a los pacientes a perseverar con el tratamiento cuando aparecen efectos secundarios gastrointestinales, ya que pueden disminuir en intensidad a medida que avanza el tratamiento. se recomienda la administración concomitante de piridoxina. La duración del tratamiento debe basarse en la respuesta clínica individual. En general, continuar el tratamiento hasta que la conversión bacteriológica se ha convertido se ha producido una mejoría clínica permanente y máxima. Contraindicaciones: Hipersensibilidad grave a la etionamida. daño hepático grave. ETIONAMIDA COMPRIMIDOS contiene lactosa, que está contraindicado en pacientes con galactosemia, el síndrome de mala absorción de glucosa o galactosa, o insuficiencia de lactasa. ADVERTENCIAS: El uso de etionamida COMPRIMIDOS sola en el tratamiento de los resultados de tuberculosis en rápido desarrollo de la resistencia. Es esencial, por lo tanto, dar un medicamento compañero adecuado o drogas, la elección se basa en los resultados de las pruebas de sensibilidad. Sin embargo, la terapia puede iniciarse antes de recibir los resultados de las pruebas de sensibilidad según se considere apropiado por el médico. Etionamida debe administrarse con al menos uno, a veces dos, otros fármacos a los que se conoce el organismo para ser susceptible. Los fármacos que se han utilizado como agentes de compañía son rifampicina, etambutol, pirazinamida, cicloserina, kanamicina, estreptomicina e isoniazida. Se deben observar las advertencias, precauciones y regímenes de dosificación habituales para estos fármacos de compañía. El cumplimiento del paciente es esencial para el éxito de la terapia antituberculosa y para prevenir la aparición de microorganismos resistentes a los fármacos. Por lo tanto, los pacientes deben cumplir con el régimen de medicamentos para toda la duración del tratamiento. Se recomienda que la terapia directamente observada practicarse cuando los pacientes están recibiendo la medicación antituberculosa. consultas adicionales de expertos en el tratamiento de la tuberculosis resistente a los medicamentos se recomienda cuando los pacientes desarrollan organismos resistentes a los medicamentos. El comprimido contiene de color que puede causar reacciones, incluyendo el asma bronquial. General: Etionamida puede potenciar los efectos adversos de los otros fármacos antituberculosos administrados de forma concomitante. exámenes oftalmológicos (incluyendo oftalmoscopía) se deben realizar antes y periódicamente durante el tratamiento con las pastillas de desloratadina. Pruebas de laboratorio: Determinación de las transaminasas séricas (SGOT, SGPT) deben hacerse antes de iniciar el tratamiento y deben ser monitoreados mensualmente. Si las transaminasas séricas se elevan durante la terapia, etionamida y el fármaco o fármacos antituberculosis compañero puede ser interrumpido temporalmente hasta que las anormalidades de laboratorio han resuelto. Etionamida y la medicación antituberculosa compañero (s) a continuación, se puede reintroducir en secuencia para determinar qué fármaco (o fármacos) es (son) responsable de la hepatotoxicidad. determinaciones de glucosa en sangre deben hacerse antes y periódicamente durante el tratamiento con las pastillas de desloratadina. Los pacientes diabéticos deben estar particularmente alertas para los episodios de hipoglucemia. seguimiento periódico de las pruebas de función tiroidea se recomienda como hipotiroidismo, con o sin bocio, se ha informado con la terapia etionamida. Las pastillas de desloratadina se deben utilizar con precaución en pacientes diabéticos. EMBARAZO Y LACTANCIA: Uso durante el embarazo: Embarazo Categoría C efectos teratogénicos se han demostrado en los pequeños animales que recibieron dosis superiores a las recomendadas para los seres humanos. El uso de la droga debe evitarse durante el embarazo o en mujeres en edad fértil a menos que los beneficios son mayores que su posible peligro. Las madres lactantes: Debido a que no existe información disponible sobre la excreción de etionamida en la leche humana, ETIONAMIDA comprimidos deben administrarse a madres lactantes sólo si los beneficios superan a los riesgos. Los recién nacidos que son amamantados por madres que están tomando las pastillas de desloratadina deben ser monitoreados para los efectos adversos. Uso pediátrico: Debido al hecho de que la tuberculosis pulmonar resistente a la terapia primaria se encuentra raramente en los recién nacidos, bebés y niños, las investigaciones se han limitado en estos grupos de edad. En la actualidad, el fármaco no debe utilizarse en pacientes pediátricos menores de 12 años de edad, excepto cuando los organismos son definitivamente resistente a la terapia primaria y diseminación sistémica de la enfermedad, u otras complicaciones potencialmente mortales de la tuberculosis, se juzga a ser inminente. INTERACCIONES: La etionamida pueden intensificar los efectos adversos de otros fármacos antituberculosos administrados de forma concomitante. Se han descrito convulsiones y el cuidado especial se debe tomar en especial cuando se administra con etionamida cicloserina. La ingestión excesiva de etanol debe ser evitada porque a las reacciones han sido notificados. Efectos secundarios gastrointestinales. Los efectos secundarios más comunes de la etionamida son alteraciones gastrointestinales como náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, salivación excesiva, sabor metálico, estomatitis, anorexia y pérdida de peso. efectos gastrointestinales adversos parecen estar relacionados con la dosis, con aproximadamente 50 de los pacientes que no toleran 1 g en una sola dosis. Los efectos gastrointestinales pueden minimizarse por la disminución de la dosis, cambiando el tiempo de la administración del fármaco o por la administración concurrente de un agente antiemético. Sistema nervioso: trastornos psicóticos (incluyendo la depresión mental), somnolencia, mareos, nerviosismo, dolor de cabeza e hipotensión postural se han reportado con etionamida. informes aislados de neuritis periférica, neuritis óptica, diplopía, visión borrosa, y un síndrome similar a la pelagra también se han reportado. La administración simultánea de piridoxina se ha recomendado para prevenir o aliviar los efectos neurotóxicos. Hepática: aumentos transitorios de la bilirrubina sérica, SGOT, SGPT hepatitis (con o sin ictericia). Otras: Reacciones de hipersensibilidad incluyendo rash, fotosensibilidad, trombocitopenia y púrpura han sido notificado en raras ocasiones. Hipoglucemia, ginecomastia, impotencia, y el acné también se han producido. El manejo de los pacientes con diabetes mellitus puede ser más difícil en los que recibieron la etionamida. INFORMACIÓN PARA PACIENTES: Los pacientes deben ser advertidos de consultar a su médico deberían visión borrosa o pérdida de la visión, con o sin dolor en los ojos, ocurrir durante el tratamiento. La ingestión excesiva de etanol debe evitarse ya que una reacción psicótica ha sido reportado. SOBREDOSIS: La sobredosis aguda puede conducir a una acentuación de los síntomas enumerados en los efectos secundarios. El tratamiento es sintomático y de apoyo. Almacenamiento: protegerse de la humedad y la luz. VIDA ÚTIL: 24 meses desde la fecha de fabricación. PRESENTACIÓN: ETIONAMIDA COMPRIMIDOS contiene Etionamida USP 250 mg. 10 Ampollas de 10 comprimidos por caja. Exención de responsabilidad: Para el uso de un médico titulado o un hospital o sólo una Institución. También i T no es apropiado para ser utilizado por profesionales de la salud o los pacientes con el fin de prescribir o administrar estos productos. Las preguntas relacionadas con el contenido completo y actual de etiquetado de productos / especificación / presentación debe ser dirigida a SGPharma.